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藥物化學學試題及答案
藥物化學學試題及答案
一、A型題(最佳選擇題)。共15題，每題1分。每題的備選答案中只有一個最佳答案。
71.下列哪種藥物不溶于碳酸氫鈉溶液
A 撲熱息痛 B 吲哚美辛 C 布洛芬 D 萘普生 E 芬布芬
72.鹽酸普魯卡因可與NaNO2液反應后，再與堿性β—萘酚偶合成猩紅染料，其依據為
A 因為生成NaCl B 第三胺的氧化 C 酯基水解 D 因有芳伯胺基 E 苯環上的亞硝化
73.抗組胺藥物苯海拉明，其化學結構屬于哪一類
A 氨基醚 B 乙二胺 C 哌嗪 D 丙胺 E 三環類
74.咖啡因化學結構的母核是
A 喹啉 B 喹諾啉 C 喋呤 D 黃嘌呤 E 異喹啉
75.用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子，其設計思想是
A 生物電子等排置換 B 起生物烷化劑作用 C 立體位阻增大
D 改變藥物的理化性質，有利于進入腫瘤細胞 E 供電子效應
76.土霉素結構中不穩定的部位為
A 2位一CONH2 B 3位烯醇一OH C 5位一OH D 6位一OH E 10位酚一OH
77.芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是 A 中樞興奮 B 抗癲癇 C 降血脂 D 抗病毒 E 消炎鎮痛
78.在具有較強抗炎作用的甾體藥物的化學結構中，哪個位置上具有雙鍵可使抗炎作用增加，副作用減少
A 5位 B 7位 C 11位 D 1位 E 15位
79.睪丸素在17α位增加一個甲基，其設計的主要考慮是
A 可以口服 B 雄激素作用增強
C 雄激素作用降低 D 蛋白同化作用增強 E 增強脂溶性，有利吸收
80.能引起骨髓造血系統抑制和再生障礙性貧血的藥物是
A 氨芐青霉素 B 甲氧芐啶 C 利多卡因 D 氯霉素 E 哌替啶
81. 化學結構為N—C的： 的藥物為
A 山莨菪堿 B 東莨菪堿
C 阿托品 D 泮庫溴銨 E 氯唑沙宗
82.鹽酸克侖特羅用于
A 防治支氣管哮喘和喘息型支氣管炎 B 循環功能不全時，低血壓狀態的急救 C 支氣管哮喘性心搏驟停 D 抗心律不齊 E 抗高血壓
83. 血管緊張素轉化酶(ACE)抑制劑卡托普利的化學結構為
A B C D E
84.新伐他汀主要用于治療
A 高甘油三酯血癥 B 高膽固醇血癥 C 高磷脂血癥 D 心絞痛 E 心律不齊
85.在喹諾酮類抗菌藥的構效關系中，這類藥物的必要基團是下列哪點
A 1位氮原子無取代 B 5位有氨基
C 3位上有羧基和4位是羰基 D 8位氟原子取代 E 7位無取代
二、B型題(配伍選擇題)共20題，每題0．5分。備選答案在前，試題在后。每組5題。每組題均對應同一組備選答案，每題只有一個正確答案。每個備選答案可重復選用，也可不選用。 [86-90]
A mafei B meishatong
C 哌替啶 D 鹽酸溴已新 E 羧甲司坦
86.具有六氫吡啶單環的鎮痛藥
87.具有苯甲胺結構的祛痰藥
88.具有五環mafei結構的鎮痛藥
89.具有氨基酸結構的祛痰藥
90.具有氨基酮結構的鎮痛藥
[91-95]
A 鹽酸地爾硫卓 B 硝苯吡啶
C 鹽酸punailuoer D 硝酸異山梨醇酯 E 鹽酸哌唑嗪
91.具有二氫吡啶結構的鈣通道拮抗劑
92.具有硫氮雜卓結構的治心絞痛藥
93.具有氨基醇結構的β受體阻滯劑
94.具有酯類結構的抗心絞痛藥
95.具有苯并嘧啶結構的降壓藥
[96-100]
A 3—(4—聯苯羰基)丙酸
B 對乙酰氨基酚
C 3—苯甲酰基—α—甲基苯乙酸
D α—甲基—4—(2—甲基丙基)苯乙酸
E 2—[(2，3—二甲苯基)氨基]苯甲酸
96.酮洛芬的化學名
97.布洛芬的化學名
98.芬布芬的化學名
99.撲熱息痛的化學名
100.甲芬那酸的化學名
[10l-105]
A 磺胺嘧啶 B 頭孢氨
口服易吸收的β—內酰胺類抗生素
102.一種廣譜抗生素，是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物 103.與硝酸銀反應生成銀鹽，用于燒傷、燙傷創面的抗感染 104.與碘胺甲惡唑合用能使后者作用增強
105.是一種天然的抗菌藥，對酸不穩定，不可口服
三、C型題(比較選擇題)共20題，每題0.5分。備選答案在前，試題在后。每組5題。每組題均對應同一組備選答案，每題只有一個正確答案。每個備選答案可重復選用，也可不選用。
[106-110]
A
B
C A和B都是
D A和B都不是
106.β—內酰胺類抗生素
107.大環內酯類抗生素
108.可以口服的抗生素
109.只能注射給藥
l10.廣譜抗生素
[111-115]
A 左旋咪唑
B 阿苯達唑
C A和B均為
D A和B均非
111.能提高機體免疫力的藥物
112.具有驅腸蟲作用
113.結構中含咪唑環
114.具酸性的藥物
115.具有旋光異構體 [116-120]
A 重酒石酸去甲腎上腺素
B 鹽酸克侖特羅
C A和B均為
D A和B均非
116.具有手性碳原子
l17.其鹽基呈左旋性
118.其鹽基是消旋體
119.具有酚羥基結構
120.具有芳伯胺基結構
[121-125]
A 咖啡因 B 氫lvsaiqin C A和B均為 D A和B均非
121.中樞興奮藥
122.平滑肌興奮藥
123.可被堿液分解或水解
124.興奮心肌
125.利尿降壓藥
四、x型題(多項選擇題)共15題，每題1分。每題的備選答案中有2個或2個以上正確答案。少選或多選均不得分。
126.下列哪些藥物可用于抗結核病
異煙肼 B 呋喃妥因 C 乙胺丁醇 D 克霉唑 E 甲硝唑
127.指出下列敘述中哪些是正確的
A mafei是兩性化合物 B mafei的氧化產物為雙mafei C mafei結構中有甲氧基 D 天然mafei為左旋性 E mafei結構中含哌嗪環
128.下列哪幾點與利血平有關 A 在光作用下易發生氧化而失效 B 遇酸或堿易分解成利血平酸而失效 C 可與亞硝酸加成，生成黃色產物 D 遇生物堿沉淀試劑能產生顯色反應
E 其降壓作用主要歸因子鈣拮抗作用機理
129.影響巴比妥類藥物鎮靜催眠作用強弱和快慢的因素 A pKa B 脂溶性
C 5-取代基 D 5-取代基碳數目超過10個 E 直鏈酰脲
130.下列哪種藥物可被水解
A 青霉素鈉 B 環磷酰胺 C 氫lvsaiqin D 吡哌酸 E 布洛芬
131.中樞興奮藥按其結構分類有
A 黃嘌呤類 B 酰胺類 C 吩噻嗪類 D 吲哚乙酸類 E 丁酰苯類
132.下列哪些抗腫瘤藥物是烷化劑
A 順鉑 B 氟尿嘧啶 C 環磷酰胺 D 氮甲 E 甲氨喋呤
133.下列藥物中無茚三酮顯色反應的是
A 巰嘌呤 B lvantong C 氨芐西林鈉 D 氮甲 E 甲基多巴
134.青霉素鈉具有下列哪些特點
A 在酸性介質中穩定 B 遇堿使β—內 酰胺環破裂 C 溶于水不溶于有機溶劑 D 具有α—氨基芐基側鏈 E 對革蘭陽性菌、陰性菌均有效
135.β—內酰胺酶抑制劑有
A 氨芐青霉素 B 克拉維酸
C 頭孢氨芐 D 舒巴坦(青霉烷砜酸) E 阿莫西林
136.下列藥物屬于肌肉松弛藥的有
A 氯唑沙宗 B 泮庫溴銨 C 維庫溴銨 D 氯貝丁酯 E 利多卡因
137.模型(先導)化合物的尋找途徑包括
A 隨機篩選 B 偶然發現
C 由藥物活性代謝物中發現 D 由抗代謝物中發現 E 天然產物中獲得
138.下列哪幾點與維生素D類相符
A 都是甾醇衍生物 B 其主要成員是D2、D3 C 是水溶性維生素 D 臨床主要用于抗佝僂病 E 不能口服
139.下列藥物中局部mazuiyao有
A 鹽酸lvantong B 氟烷
C 利多卡因 D γ—經基丁酸鈉 E 普魯卡因
140.下列哪些藥物含有兒茶酚的結構
A 鹽酸甲氧明 B 鹽酸克侖特羅 C 異丙腎上腺素 D 去甲腎上腺素 E 鹽酸麻黃堿
第0071題
答案：A
解答：本題所列藥物均為酸性藥物，含有羧基或酚羥基。羧基酸性強于碳酸，可與碳酸氫鈉反應生成鈉鹽而溶解。酚羥基酸性弱于碳酸不和碳酸氫鈉反應生成鈉鹽。在本題所列五個化合物中，僅撲熱息痛含有酚羥基，同時，撲熱息痛本身又不溶于水，故正確答案是A。
第0072題 答案：D
解答：與NaNO2液反應后，再與堿性β—萘酚偶合生成猩紅色染料，是鹽酸普魯卡因的鑒別反應。凡芳伯胺鹽酸鹽均有類似反應，故正確答案是D。
第0073題 答案：A
解答：苯海拉明具有氨基烷基醚結構部分，屬于氨基醚類。故正確答案是A。
第0074題 答案：D
解答：咖啡因是黃嘌呤類化合物，其化學結構的母核是黃嘌呤。故正確答案是D。
第0075題 答案：A
解答：5—氟尿嘧啶屬抗代謝抗腫瘤藥。用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子，是經典的由鹵素取代H型的生物電子等排體，故正確答案是A.
第0076題 答案：D
解答：土霉素結構中6位羥基在酸催化下，可和鄰近氫發生反式消去反應；在堿性條件下，可和11位羰基發生親核進攻，進而開環生成具有內酯結構的'異構體。故正確答案是D。
第0077題 答案：E
解答：芳基烷酸類是非甾體抗炎藥中重要的結構類型。故正確答案是E。
第0078題 答案：D
解答：在對可的松和氫化可的松結構改造以期增加其抗炎活性的過程中，發現在9α位引入氟原子和Cl(2)引入雙鍵，抗炎活性都有較大提高，故按題意其正確答案是D。
第0079題 答案：A
解答：在對睪丸素進行結構改造中，發現在17位羥基的α面引入甲基，通過空間位阻可使17位羥基代謝比較困難，口服吸收穩定。故本題正確答案是A。
第0080題 答案：D
解答：氯霉素長期使用和多次應用可損害骨髓的造血功能，引起再生障礙性貧血。故本題正
確答案是D。
第0081題 答案：A
解答：山莨菪堿結構與所列結構相符。故正確答案為A。
第0082題 答案：A
解答：鹽酸克侖特羅是苯乙胺類擬腎上腺素藥，為β2受體激動劑。其松弛支氣管平滑肌作用強而持久，用于防治支氣管哮喘、喘息型支氣管炎及支氣管痙攣。故正確答案是A。
第0083題 答案：D
解答：卡托普利化學名為1—(3—巰基一2—甲基一1—氧代丙基)—L—脯氨酸，故正確答案為D。
第0084題 答案：B
解答：新伐他汀是羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，是較新型的降血脂藥，能阻止內源性膽固醇合成，選擇性強，療效確切，故本題正確答案是B。
第0085題 答案：C
解答：在目前上市的喹諾酮類抗菌藥中，從結構上分類，有喹啉羧酸類、萘啶羧酸類、吡啶并嘧啶羧酸類和噌啉羧酸類。其結構中都具有3位羧基和4位羧基，故本題正確答案是C。
第0086-90題
答案：86．C 87．D 88．A 89．E 90．B 解答：本題用意在于熟記鎮痛藥及鎮咳祛痰藥的結構。所列五個藥物均是臨床上有效的常用藥。mafei是最早應用的生物堿類鎮痛藥，具有五環mafei結構，哌替啶是哌啶類合成鎮痛藥中第一個藥物，meishatong是氨基酮類合成鎮痛藥中較重要的代表藥物，鹽酸溴己新和羧甲司坦是屬于粘液調節劑的祛痰藥，分別具有苯甲胺結構和氨基酸結構。
第0091-95題
答案：91．B 92．A 93．C 94．D 95．E 解答：本題用意在于熟記一些心血管疾病藥物的結構和藥理作用。鹽酸地爾硫卓和硝苯吡啶是具有不同結構的鈣通道拮抗劑，前者具有硫氮雜卓結構，后者具有二氫吡啶結構。punailuoer是較早的具有氨基醇結構的β受體阻滯劑，硝酸異山梨醇酯是硝酸酯類擴張血管藥，用于抗心絞痛，而鹽酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶結構的降壓藥。
第0096-100題
答案：96.C 97．D 98．A 99．B 100．E 解答.酮洛芬結構為：
其化學名為3—苯甲酰基一α—甲基苯乙酸； 布洛芬結構為
其化學名為α—甲基一4—(2—甲基丙基)苯乙酸； 芬布芬的結構為
化學名是3—(4—聯苯羰基)丙酸； 撲熱息痛結構是
化學名是對乙酰氨基酚； 甲芬那酸的結構是
化學名是2—[(2，3—二甲苯基)氨基]苯甲酸。
第0101-105題
答案：101．B 102．E 103．A 104．C 105．D 解答：本題用意在于熟悉各種常用抗生素和磺胺藥的作用特點。磺胺嘧啶銀鹽是常用于燒傷、燙傷創面的抗感染藥；頭孢氨芐是口服易吸收的、殺菌作用較強的β—內酰胺類抗生素；甲氧芐啶是抗菌增效劑；青霉素鈉是第一個β—內酰胺類抗生素，系從發酵獲得的天然抗菌藥，不能口服給藥，對酸不穩定；氯霉素是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物，也是一種廣譜抗生素。
第0106-110題
答案：106．C 107．D 108．B 109．A 110．B 解答：化學結構中含有β—內酰胺結構部分的抗生素統稱為β—內酰胺類抗生素。試題的A、B兩個藥物結構中均含有β—內酰胺的結構部分，因此均為β—內酰胺類抗生素，l06題正確答案應為C。大環內酯類抗生素的結構中通常含有一個十四元或十六元的環狀內酯結構部分。試題中的A和B均不含有這樣的結構，因此 107題正確答案應為D.結構A為青霉素，其化學性質不穩定，遇酸、堿均易分解而失效，不能口服且僅對革蘭陽性菌有效。結構B為頭孢氨芐，對酸較穩定，且對革蘭陽性菌及革蘭陰性菌均有抑制作用，為可以口服的廣譜抗生素，因此109題正確答案為A。108和110題的正確答案均為B。
第0111-115題
答案：111．A 112．C 113．C 114．D 115．A
解答：左旋咪唑和阿苯達唑兩者均為廣譜驅腸蟲藥。左旋咪唑是四咪唑的左旋體。除具有驅腸蟲作用外，還是一種免疫調節劑，可使機體免疫力低下者得到恢復。左旋咪唑及阿苯達唑的分子結構中均含有咪唑環的結構部分，且均不含有酸性基團(左旋咪唑若為鹽酸鹽則為酸性，但此處并非鹽酸鹽)。
第0116-120題
答案：116．C 117．A l18．B 119．A 120．B
解答：重酒石酸去甲腎上腺素(Ⅰ)和鹽酸克侖特羅(Ⅱ)的結構式為：
結構中C*為手性碳原子，去甲腎上腺素在化學合成中經旋光體拆分后得左旋體(因右旋體的生理作用很弱)應用于臨床。而克侖特羅在化學合成中不進行旋光異構體的拆分，故臨床應用為消旋體。因此，116題正確答案為C，117題正確答案為A，l18題正確答案為B。從上述(Ⅰ)， (Ⅱ)的結構式可知，119題正確答案為A，120題正確答案為B。
第0121-120題
答案：121．A 122．D 123．C 124．D 125．B
解答：咖啡因為中樞興奮藥，僅具有弱的利尿作用和平滑肌舒張作用，可被熱堿分解為咖啡亭。氫lvsaiqin為中效利尿藥并具有降壓作用，在堿性溶液中可被水解為4— 氯一6—氨基一間—苯二磺酰胺和甲醛。咖啡因和氫lvsaiqin均不具平滑肌興奮作用和興奮心肌的作用。因此12l題正確答案是A，122題正確答案是D，123 題正確答案是C，124題正確答案是D，125題正確答案是B。
第0126題 答案：A、C
解答：異煙阱、乙胺丁醇為抗結核藥，呋喃妥因雖為抗菌藥但不具抗結核菌作用，克霉唑為抗真菌藥，甲硝唑雖對厭氧性細菌有抗菌作用，但臨床主要用于治療陰道滴蟲病。 因此本題的正確答案為A和C。 第0127題 答案：A、B、D
解答：mafei的結構如下，分子中含五個手性碳原子，呈左旋光性。鐵lvhuajia可將其氧化為雙mafei。在mafei的化學結構中酚經基具弱酸性，叔胺的結構具堿性。由結構式可知mafei的結構中不含甲氧基和哌嗪環，因此本題的正確答案為A、B、D。
第0128題
答案：A、B、C、D
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解答：利血平是自蘿芙木中提取分離出的一種生物堿，具有降壓及鎮靜作用，其作用機制為耗竭周圍及中樞神經的神經遞質兒茶酚胺和5—羥色胺。利血平見光易氧化變質而失效。利血平結構中的兩個酯結構在酸堿催化下可水解而生成利血平酸。利血平的吡咯環中氮原子上的氫可以和亞硝酸中的亞硝基反應生成黃色的N—亞硝基化合物。因其為生物堿故與生物堿沉淀試劑可發生反應。故本題的正確答案為A、B、C、D。 第0129題 答案：A、B、C 解答：巴比妥類藥物為作用于中樞神經的鎮靜催眠藥。藥物作用于中樞需有較大的脂溶性才易于透過血腦屏障達到中樞神經系統。5—位上兩個取代基應為親脂性基團，其碳原子總數在4—8之間，使藥物具有適當的脂溶性。此外巴比妥類藥物必須有適宜的解離度才易于透過生物膜，穿過血腦屏障，因此5—位上必須有兩個取代基。因為5—位上若只有一個取代基(剩余一個未被取代的氫)或5—位上沒有取代基時，酸性強，pka值低，在生理條件(pH＝7．4)下易解離而不易透過生物膜，中樞鎮靜作用很弱或沒有作用。巴比妥類為環狀雙酰脲類，若開環為直鏈酰脲則鎮靜催眠作用弱，在臨床上已不再使用。故本題正確答案為A、B、C。
第0130題 答案：A、B、C
解答：青霉素鈉的β—內酰胺環很不穩定，易于水解，同時6—取代酰氨基也可被水解。環磷酰胺具有環狀的磷酰胺結構。在水溶液中不穩定，易發生水解脫氨的反應。氫lvsaiqin在堿性溶液中可水解為4—氯一6—氨基一間—苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子結構中均不含有可被水解的部分。故本題的正確答案為A、B、C．
第0131題 答案：A、B
解答：中樞興奮藥按化學結構可分為黃嘌呤類、酰胺類、吡乙酰胺類、美解眠類及生物堿類等。吩噻嗪類和丁酰苯類藥物具有中樞抑制作用，用作抗精神失常藥，而吲哚乙酸類藥物具有消炎鎮痛作用。本題正確答案應為A、B。 第0132題 答案：C、D 解答：烷化劑類抗腫瘤藥為一類可以形成碳正離子或親電性碳原子活性基團的化合物。這種活性基團可以與DNA中的堿基(主要是嘌呤環的7—位氮原子)形成共價鍵，影響DNA的復制或轉錄達到抗腫瘤的目的。順鉑雖然也是作用于DNA的單鏈或雙鏈，影響其復制或轉錄，但它不是以碳正離子或親電性碳原子與DNA反應的，不屬于烷化劑，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗腫瘤作用為抗代謝的機理。環磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基團，屬烷化劑類，因此本題正確答案為C、 D。
第0133題
答案：A、B、D 解答：茚三酮可α—氨基酸類化合物形成紫色至藍紫色的反應，本題中的五個藥物分子結構中含α—氨基酸類結構部分的藥物只有氨芐西林鈉及甲基多巴。其余三個藥物均不含有這種結構，不能與茚三酮反應，因此正確答案為A、B、D。 第0134題 答案：B、C
解答：青霉素鈉為β—內酰胺類抗生素，其β—內酰胺環在酸、堿性介質中均易水解開環而失效。因其為鈉鹽，故可溶于水，不溶于有機溶劑。其6—氨基被苯乙酰基酰化不具有α—氨基芐基的結構部分。青霉素鈉僅對革蘭附性菌所引起的疾病有效。故本題正確答案為B、C。
第0135題 答案：B、D 解答：本題所列的五個藥物的分子結構中均含有β—內酰胺的結構部分，屬于β—內酰胺類化合物。但它們的作用機制不同。氨芐青霉素、頭孢氨芐和阿莫西林的作用機制為干擾細菌的細胞壁的合成達到殺菌的目的。克拉維酸與舒巴坦可與細菌產生的β—內酰胺酶(此酶可作用于β—內酰胺環，使一些β—內酰胺類抗生素失效，產生這種酶的細菌便具有耐藥性)結合，可克服細菌的耐藥性，屬β—內酰胺酶抑制劉。因此本題正確答案為B、D。
第0136題 答案：A、B、C
解答：肌肉松弛藥是指對骨骼肌具松弛作用的藥，分為外周性及中樞性兩種作用類型。外周性肌肉松弛藥主要為季銨類化合物，泮庫溴銨和維庫溴銨屬于外周性肌肉松弛藥。中樞性肌肉松弛藥主要是阻滯中樞內中間神經元沖動的傳遞，作用機制與外周性的不同，在化學結構上也不是季銨類。氯唑沙宗屬中樞性肌肉松弛藥。利多卡因為局部mazuiyao又具有抗心律失常作用。氯貝丁酯的作用為降血脂。故本題正確答案為A、B、C。
第0137題
答案：A、B、C、D、E 解答：模型(先導)化合物的尋找是藥物設計的一個非常重要的內容，可以從多種途徑獲得模型(先導)化合物。主要的途徑有隨機篩選與意外發現，從天然產物中獲得，由藥物的體內代謝物中發現，由抗代謝物中發現，由內源性活性物中發現，由藥物的副作用發展新類型化合物，由現有藥物的藥效基團經計算機輔助設計新型化合物等。本題的正確答案為A、B、C、D、E。 第0138題 答案：A、B、D 解答：維生素D類化合物目前已知有十幾種，都是甾醇類化合物或由甾醇類化合物經紫外光照射轉化而來，均為油溶性的，在水中幾乎不溶，重要的成員有維生素D2和維生素D3，維生素D族用于治療佝僂病由口服給藥，因此本題的正確答案為A、B、D。
第0139題 答案：C、E
解答：鹽酸lvantong為注射用的全身性分離mazuiyao，氟烷為吸入性全身mazuiyao。γ—羥基丁酸鈉為靜脈mazuiyao也是全身性的。利多卡因和普魯卡因為局部mazuiyao，故本題的正確答案為C、E。
第0140題 答案：C、D 解答：兒茶酚又稱鄰苯二酚。本題所列五個藥物的化學結構中只有異丙腎上腺素及去甲腎上腺素的結構中含有上述結構部分，故本題的正確答案為C、D。
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